Účinná látka: doxycyklin monohydrát – 104,00 mg, v přepočtu na doxycyklin – 100,00 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 140,80 mg; mikrokrystalická celulóza – 96,00 mg; nízkosubstituovaná hyprolóza – 29,25 mg; sacharinát sodný – 10,00 mg; hypromelóza – 5,85 mg; stearát hořečnatý – 3,12 mg; koloidní oxid křemičitý – 0,98 mg.
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na doxycyklin:
infekce dýchacích cest, včetně faryngitidy, akutní bronchitidy, exacerbace chronické obstrukční plicní nemoci, tracheitidy, bronchopneumonie, lobární pneumonie, komunitní pneumonie, plicní absces, pleurální empyém;
infekce orgánů JIOP, včetně zánětu středního ucha, sinusitidy, tonzilitidy;
infekce genitourinárního systému: cystitida, pyelonefritida, bakteriální prostatitida, uretritida, uretrocystitida, urogenitální mykoplazmóza, akutní orchiepididymitida; endometritida, endocervicitida a salpingooforitida jako součást kombinované terapie; včetně sexuálně přenosných infekcí: urogenitální chlamydie, syfilis u pacientů s intolerancí penicilinu, nekomplikovaná kapavka (jako alternativní léčba), granuloma inguinale, lymfogranuloma venereum;
infekce gastrointestinálního traktu a žlučových cest (cholera, yersinióza, cholecystitida, cholangitida, gastroenterokolitida, bacilární a amébová úplavice, cestovatelský průjem);
infekce kůže a měkkých tkání (včetně infekcí ran po kousnutí zvířetem), těžké akné (jako součást kombinované terapie);
další onemocnění: yaws, legionelóza, chlamydie různé lokalizace
vč. prostatitida a proktitida), rickettsióza, Q horečka, tečkovaná horečka Rocky Mountain, tyfus (včetně tyfu, recidivující klíšťaty), Lymeská nemoc (stadium I – erythema migrans), tularémie, mor, aktinomykóza, malárie; infekční oční onemocnění, jako součást kombinované terapie – trachom; leptospiróza, psitakóza, ornitóza, antrax (včetně plicní formy), bartonelóza, granulocytární ehrlichióza; černý kašel, brucelóza, osteomyelitida; sepse, subakutní septická endokarditida, peritonitida;
prevence pooperačních hnisavých komplikací; malárie způsobená Plasmodium falciparum během krátkodobého cestování (méně než 4 měsíce) do oblastí, kde jsou běžné kmeny rezistentní na chlorochin a/nebo pyrimethamin-sulfadoxin.
Sání
Absorpce je rychlá a vysoká (asi 100 %). Příjem potravy má malý vliv na absorpci léčiva.
Maximální koncentrace doxycyklinu v krevní plazmě (2,6-3 mcg/ml) je dosažena 2 hodiny po užití 200 mg; po 24 hodinách se koncentrace léčivé látky v krevní plazmě sníží na 1,5 μg/ml.
Po užití 200 mg v první den léčby a 100 mg denně v následujících dnech
koncentrace doxycyklinu v krevní plazmě je 1,5-3 mcg/ml.
Distribuce
Doxycyklin se reverzibilně váže na plazmatické bílkoviny (80-90 %), dobře proniká do orgánů a tkání, špatně do mozkomíšního moku (10-20 % koncentrace v krevní plazmě), koncentrace doxycyklinu v mozkomíšním moku se však zvyšuje se zánětem míšní membrány.
Distribuční objem – 1,58 l/kg. 30-45 minut po perorálním podání se doxycyklin nachází v terapeutických koncentracích v játrech, ledvinách, plicích, slezině, kostech, zubech, prostatě, oční tkáni, pleurální a ascitické tekutině, žluči, synoviálním exsudátu, exsudátu maxilární a frontální sinusů, v tekutinách gingiválního sulku.
Při normální funkci jater je koncentrace doxycyklinu ve žluči 5-10krát vyšší než v plazmě.
Ve slinách je stanoveno 5-27 % koncentrace doxycyklinu v plazmělfově.
Doxycyklin v malých množstvích prochází placentární bariérou
vylučován do mateřského mléka. Hromadí se v dentinu a kostní tkáni.
Метаболизм
Malá část doxycyklinu je metabolizována. Odstranění
Poločas po jednorázové perorální dávce je 16-18 hodin, po opakovaných dávkách – 22-23 hod. Přibližně 40 % přijatého doxycyklinu se vyloučí ledvinami a 20-40 % se vyloučí střevy ve formě neaktivní formy (cheláty).
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Poločas doxycyklinu se u pacientů s poruchou funkce ledvin nemění, protože jeho vylučování střevy se zvyšuje. Hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují koncentraci doxycyklinu v krevní plazmě.
Širokospektrální antibiotikum ze skupiny tetracyklinů. Působí bakteriostaticky, potlačuje syntézu proteinů v mikrobiální buňce interakcí s ribozomální podjednotkou 30S. Aktivní proti mnoha grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům: Streptococcus spp., Tre$>8neftQfc fe^., iSt&pfeyliotcoccu: > spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (včetně E. Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp.. Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Vinice, Ycholobacter fetus pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. , Plasmodium falciparum).
Zpravidla nemá žádný účinek na Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp.. Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.
Je třeba vzít v úvahu možnost získané rezistence vůči doxycyklinu u řady patogenů, které jsou často zesíťovány v rámci skupiny (tj. kmeny rezistentní na doxycyklin budou současně rezistentní vůči celé skupině tetracyklinů).
Hypersenzitivita na doxycyklin, jiné tetracykliny nebo jiné složky léčiva;
těhotenství;
období kojení;
dětský věk do 8 let;
závažné poškození funkce jater a/nebo ledvin;
porfyrie;
intolerance laktózy, nedostatek laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpce
Z gastrointestinálního traktu: anorexie, nevolnost, zvracení, dysfagie, průjem, svědění konečníku, ezofagitida, jícnový vřed, tmavé zbarvení jazyka. Při dlouhodobé léčbě může dojít k deficitu vitamínů skupiny B v důsledku potlačení růstu bakterií produkujících vitamín B jako součásti normální střevní mikroflóry.
Alergické reakce: exacerbace systémového lupus erythematodes, syndrom podobný sérové nemoci, erythema multiforme, snížený krevní tlak, tachykardie, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS syndrom).
Z kůže: kopřivka, fotosenzitivita, angioedém, anafylaktické reakce, makulopapulózní a erytematózní vyrážka, exfoliativní dermatitida, Henochova-Schönleinova purpura, fotoonycholýza.
Z kardiovaskulárního systému: perikarditida.
Z jater: poškození jater, cholestáza
Z ledvin: zvýšení koncentrace zbytkového močovinového dusíku v důsledku antianabolického účinku léku, zhoršení azotemie u pacientů s renálním selháním. Konzumace přípravků obsahujících kyselinu citronovou při užívání doxycyklinu může způsobit příznaky podobné Fanconiho syndromu: albuminurie, glykosurie, hypofosfatémie, hypokalémie a renální tubulární acidóza.
Z hematopoetického systému: hemolytická anémie, trombocytopenie, neutropenie, eozinofilie, snížená aktivita protrombinu.
Z nervového systému: nezhoubné zvýšení nitrolebního tlaku (anorexie, zvracení, bolest hlavy, tinitus, třes, papilémy), vestibulární poruchy (závratě nebo nestabilita), halucinace, rozmazané vidění, skotom, dvojité vidění.
Ze štítné žlázy: u pacientů, kteří dlouhodobě užívají tetracyklinová antibiotika, je možné reverzibilní tmavě hnědé zbarvení tkáně štítné žlázy, ve většině případů nedoprovázené porušením její funkce.
Ze strany zubů a kostí: doxycyklin zpomaluje osteogenezi, narušuje normální vývoj zubů u dětí (nenávratně se mění barva zubů, vzniká hypoplazie skloviny).
Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie.
Ostatní: kandidóza, glositida, stafylokoková enterokolitida, pseudomembranózní kolitida, anogenitální kandidóza, stomatitida, vaginitida.
Způsob přípravy nebo použití:
Uvnitř. Tablety se rozpustí v malém množství vody (asi 20 ml), aby se získala suspenze, tablety lze také polykat celé, rozdělit na kousky nebo rozkousat s vodou. Užívá se nejlépe s jídlem. Tablety užívejte vsedě nebo ve stoje, což snižuje pravděpodobnost vzniku ezofagitidy nebo jícnových vředů. Lék by se neměl užívat bezprostředně před spaním. Obvykle je trvání léčby 5-10 dní.
Dospělí a děti starší 8 let s hmotností vyšší než 50 kg.
200 mg v 1-2 dávkách první den léčby, poté 100 mg denně. V případech závažných infekcí je lék předepsán v dávce 200 mg denně po celou dobu léčby.
Děti 8-12 let vážící méně než 50 kg.
Průměrná denní dávka je 4 mg/kg první den, poté 2 mg/kg denně (v 1-2 dávkách). V případech těžké infekce se lék používá v dávce 4 mg/kg denně po celou dobu léčby.
Podle formuláře receptu 107-1/у
Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
