Furazolidon (lat. furazolidon) je antimikrobiální, antibakteriální léčivo.
Chemická sloučenina: 3-[[(5-nitro-2-furanyl)methylen]amino]-2-oxazolidinon. Empirický vzorec C8H7N3O5. Derivát nitrofuranu (další deriváty nitrofuranu popsané v referenční knize: nifuratel a nifuroxazid). Prášek je žluté nebo zelenožluté barvy, bez zápachu, mírně nahořklé chuti. Nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v alkoholu.
Furazolidon je mezinárodní nechráněný název (INN) léku. Podle farmakologického indexu patří furazolidon do skupiny „Antimikrobiální, antiparazitární a anthelmintická činidla“, podskupiny „Jiná syntetická antibakteriální činidla“. Pro ATC – do skupiny „G01 Antiseptika a antimikrobiální látky pro léčbu gynekologických onemocnění“, kód G01AX06. Dříve byl také zařazen do skupiny „A07 Léky proti průjmu“, podskupiny „Střevní antimikrobiální a protizánětlivé léky“ a měl kód A07AX05. V současné době je vyloučen z druhé skupiny.
Furazolidon inhibuje monoaminooxidázu (MAO), je neselektivním nehydrazinovým inhibitorem, a proto je při jeho užívání nutné dodržovat všechna opatření, která jsou dodržována při užívání inhibitorů MAO.
«Furazolidon“ je navíc obchodní název řady léků vyráběných v Rusku a Bělorusku. Furazolidon, registrovaný v Ruské federaci, je dostupný ve formě tablet obsahujících 50 mg účinné látky.
Furazolidon je účinný proti gramnegativním mikroorganismům: Escherichia coli (Escherichia coli), klebsiella (Klebsiella spp..), salmonela (Salmonella spp.), Shigella (Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei) – původci úplavice a některých grampozitivních bakterií: stafylokoky a streptokoky, prvoci: Trichomonas a Giardia. Neaktivní proti patogenům hnisavých a anaerobních infekcí. Furazolidon je také účinný proti řadě bakterií odolných vůči antibiotikům a sulfonamidům. Rezistence mikroorganismů na furazolidon se vyvíjí pomalu.
- akutní bakteriální infekce
- úplavice
- paratyfus
- alimentární nemoci
- giardiasis
- Trichomonas uretritida a kolpitida
- bismutitý dicitrát draselný 240 mg, furazolidon 100 mg, amoxicilin 1000 mg, všechny léky 2x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 71,4%
- bismutitý dicitrát draselný 240 mg, klarithromycin 250 mg, amoxicilin 1000 mg, všechny léky 2x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 93,3 %
Na základě srovnávacích studií provedených s ohledem na použití různých režimů anti-Helicobacter terapie v pediatrii byla získána data potvrzující, že použití tridraselné soli dicitrátu bismutité a furazolidonu u dětí je účinné, bezpečné a ekonomicky oprávněné. Dle výsledků ekonomického vyšetření má největší klinickou a ekonomickou účinnost režim vizmut tripotasium dicitrát + furazolidon + amoxicilin (Belousova Yu.B. et al.).
- De-Nol, 240 mg, 2x denně, furazolidon 100 mg, 4x denně, Flemoxin Solutab 500 mg, 4x denně, brát všechny léky 14 dní, eradikace – 86%
- De-Nol 240 mg, furazolidon 200 mg, tetracyklin 750 mg, všechny léky 2x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 85%
- De-Nol 240 mg, furazolidon 100 mg, klarithromycin 250 mg, všechny léky 2x denně po dobu 7 dnů, eradikace – 92 %
- Kalinin A.V. Peptický vřed: od patogeneze k léčbě // Farmateka. – 2002. – č. 9. – str. 64–73.
- Belousovová Yu.B., Karpov O.I., Belousov D.Yu., Beketov A.S. Farmakoekonomika použití dicitrátu bismutnatého pro vředovou chorobu // Terapeutický archiv. – 2007. – č. 2. – T. 79. – str. 1–9.
- Pašanova O.V. Účinnost kombinací léků v eradikační terapii žaludečních vředů spojených s Helicobacter Pylori // Bulletin nových lékařských technologií. Elektronické vydání. 2023. No2.
Způsoby použití furazolidonu a dávkování:
- dospělí: 0,1 – 0,15 g, ale ne více než 0,2 g
- děti do 14 let – 0,03–0,05 g (u giardiázy se doporučuje postupovat rychlostí 10 mg furazolidonu na kg tělesné hmotnosti a den ve 3-4 dávkách)
Pro trichomonas uretritida – perorálně, 0,1 g 4krát denně po dobu 3 dnů.
- K mytí, zavlažování nebo přikládání mokrých suchých obvazů na infikované rány a popáleniny se používá vodný roztok furazolidonu 1:25 000
- u trichomonas colpitis se do pochvy injikuje prášek furazolidonu (5-6 g) smíchaný s laktózou v poměru 1:400-1:500 a do konečníku se podávají čípky obsahující 4-5 mg furazolidonu. Délka lokální léčby je 7-14 dní.
- přecitlivělost na furazolidon
- v konečném stadiu chronického selhání ledvin
- těhotenství (plodu není přiřazena žádná riziková kategorie FDA)
- období laktace
- děti mladší než 1 měsíc
Možné vedlejší účinky při použití furazolidonu: nevolnost, zvracení, poruchy chuti k jídlu, závratě, polyneuritida, alergické reakce (kožní vyrážka, hyperémie a svědění kůže, angioedém).
- příznaky: polyneuritida, akutní toxická hepatitida, neurotoxické reakce, poruchy hematopoetického systému
- léčba: neexistuje žádné specifické antidotum; je nutné vysadit furazolidon, pít hodně tekutin, užívat antihistaminika, vitamíny skupiny B
- aminoglykosidy zvyšují antimikrobiální účinek furazolidonu
- Při současném užívání furazolidonu s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), potravinami obsahujícími tyramin, symptomimetiky, tricyklickými antidepresivy obsahujícími tyramin existuje riziko hypertenzní krize
- léky ovlivňující kyselost moči mohou měnit antimikrobiální aktivitu furazolidonu: při alkalické reakci moči se aktivita snižuje, při kyselé zvyšuje
- při použití společně s furazolidonem, ristomycinem a chloramfenikolem zvyšují riziko hematologických reakcí (inhibice hematopoézy); způsobit reakci podobnou disulfiramu; Alkoholické nápoje jsou během léčby kontraindikovány.
furazolidonPokud existují kontraindikace, vedlejší účinky a vlastnosti aplikace, je nutná konzultace s odborníkem.
Diagnostika gastrointestinálních onemocnění | Příznaky onemocnění trávicího traktu | Video pro pacienty | Pálení žáhy a GERD |
Furazolidon je lék se silným antimikrobiálním účinkem, který je derivátem nitrofuranové skupiny antibakteriálních látek. Jinými slovy, antibiotikum. Může být také použit jako inhibitor monoaminooxidázy. Vyrábí se zpravidla ve formě tablet, v blistrech po 10, 20 nebo 25 kusech. Kromě hlavní složky obsahuje stearát vápenatý, laktóza a bramborový škrob. Molární hmotnost – 225,158 g/mol. Vzorec: C8H7N3O5.
Farmakologie
Tento lék způsobuje změny v životní aktivitě škodlivých bakterií. Vylučování je operativní, hlavně ledvinami, které mimochodem neškodí. Vykazuje účinnost proti grampozitivním a gramnegativním mikrobům. Pomáhá při houbových onemocněních. Má malý účinek na patogeny hnisavých a anaerobních infekčních onemocnění. Obecně se rezistence mikroorganismů vůči ní neobjevuje brzy, vyznačuje se širokým spektrem postižení a má pouze pozitivní hodnocení léčebných výsledků.
Účinky nitrofuranu zahrnují narušení buněčného dýchání, inhibici Krebsova cyklu a dalších biochemických procesů. V důsledku toho jsou membrány nebo plazmatické membrány mikrobů zničeny, a proto uvolňují menší části toxinů. Člověk se proto začne cítit lépe ještě dříve, než negativní faktory úplně zmizí. Je pozoruhodné, že nitrofurany imunitní systém nepotlačují, ale naopak jej aktivují, a proto navíc přispívají k obnově imunitního systému.
Indikace
Toto antibiotikum je předepsáno pro:
– infekce gastrointestinálního traktu (enteritida, průjem, paratyfus, giardiáza);
– urogenitální onemocnění (uretritida, cystitida, zánět ledvin, poševní sliznice a trichomonasová kolpitida);
— zjištění shigelózy, paratyfu nebo intoxikace u mladých pacientů.
Používá se také k léčbě popálenin a odstraňování infekcí z povrchů ran a k prevenci helmintů.
Nejčastěji se možná furazolidon používá na cystitidu. Jelikož je v lidském těle vše propojeno, bojuje proti bakteriím ve střevech, které současně způsobují zánět v močovém měchýři.
Kontraindikace
Užívání je zakázáno při přecitlivělosti na účinnou látku, v terminálním stádiu chronického selhání ledvin, v těhotenství a při kojení a také u dětí do jednoho roku.
Měl by být používán s opatrností při chronickém selhání ledvin, deficitu G6PD, onemocněních jater a nervového systému a u kojenců mladších jednoho měsíce při místním použití.
Mezi vedlejší účinky: ztráta chuti k jídlu, zvracení a nevolnost, alergie. Pokud je průběh terapie velmi dlouhý, je možný výskyt nádorů v ledvinách.
Aplikace, průběh léčby, dávkování
Tento přípravek se užívá perorálně celý po jídle, zapíjí se vodou. V jakých velikostech a na jak dlouho záleží na onemocnění a věku (vhodné pro dospělé i děti, ale v určitých objemech). Takže v případě úplavice, paratyfu a potravinově toxických infekcí je optimální dávka 100-150 mg čtyřikrát denně po dobu 5-10 dnů. Léčba giardiázy u dospělých spočívá v užívání 4 mg tablet 100krát denně, u dětí je denní dávka 10 mg/kg hmotnosti s celkovým množstvím rozděleným na 3-4krát. Dospělí by neměli užívat více než 200 mg najednou a ne více než 800 mg denně. U dětí je léčba možná v cyklech. Například užívání po dobu 3-6 dnů s přestávkou 3-4 dnů.
Na popáleniny a rány se léčivo aplikuje lokálně, zavlažuje poškozenou oblast nebo ji překrývá vlhkými suchými obvazy namočenými v roztoku furazolidonu.
Jaká jsou rizika předávkování?
Otrava jater, až po akutní toxickou hepatitidu. Může se také rozvinout polyneuritida a mohou se objevit hematotoxické účinky. Neexistuje žádný protijed. Pokud používáte zvýšené dávky, musíte si vypláchnout žaludek, vzít enterosorbent a solné projímadlo. Někdy opatření zaměřená na udržení rovnováhy vody a elektrolytů, nebo antihistaminika a vitamín b. Pokud je předávkování extrémně vysoké nebo není příliš vysoké, ale funkce ledvin pacienta je narušena, je indikována hemodialýza.
Interakce
Kombinace s ethylalkoholem může způsobit vývoj jevů podobných disulfiramu. Kombinace s alkoholem je přísně zakázána. Kombinace s antidepresivy, inhibitory MAO, efedrinem, amfetaminem, fenylefrinem nebo tyraminem vede k prudkému zvýšení krevního tlaku.
Analogy
Aktivní antibiotikum furazolidon má analogy. Ne vždy je vhodné je používat, ale v některých situacích je to nutné. Kdy přesně určí lékař.