Co je kyselina acetylsalicylová a je to aspirin?

Farmakologická skupina látky Kyselina acetylsalicylová

Nozologická klasifikace

• G43 Migréna
• G54.3 Léze hrudních kořenů, jinde nezařazené
• I20.0 Nestabilní angina pectoris
• I21.9 Akutní infarkt myokardu, blíže neurčený
• I24.1 Dresslerův syndrom
• I25 Chronická ischemická choroba srdeční
• I25.5 Ischemická kardiomyopatie
• I25.8 Jiné formy chronické ischemické choroby srdeční
• I26.9 Plicní embolie bez zmínky o akutním cor pulmonale
• I34.0 Mitrální (ventilová) insuficience
• I34.1 Prolaps [prolaps] mitrální chlopně
• I49.8 Jiné specifikované srdeční arytmie
• I63 Mozkový infarkt
• I74.9 Embolie a trombóza blíže nespecifikovaných tepen
• I77.6 Arteritida, blíže neurčená
• I80 Flebitida a tromboflebitida
• K08.8.0* Bolest zubů
• M25.5 Bolest kloubů
• M54.4 Lumbago s ischias
• M79.1 Myalgie
• M79.2 Neuralgie a neuritida, blíže neurčené
• N94.6 Dysmenorea, blíže neurčená
• R50 Horečka neznámého původu
• R51 Bolest hlavy
• Z100 * CLASS XXII Chirurgická praxe

CAS kód

Farmakologický účinek

Farmakologický účinek – analgetikum, antiagregační, antipyretikum, protizánětlivé.

Charakterizace

Bílé drobné jehličkovité krystaly nebo světlý krystalický prášek, bez zápachu nebo se slabým zápachem, mírně kyselé chuti. Málo rozpustný ve vodě při pokojové teplotě, rozpustný v horké vodě, snadno rozpustný v ethanolu, roztocích žíravých a uhličitých alkálií.

Farmakologie

Inhibuje cyklooxygenázu (COX-1 a COX-2) a nevratně inhibuje cyklooxygenázovou dráhu metabolismu kyseliny arachidonové, blokuje syntézu PG (PGA₂, PGD₂, PGF_2alfa, PGE₁, PGE₂ atd.) a tromboxan. Snižuje hyperémii, exsudaci, kapilární permeabilitu, hyaluronidázovou aktivitu, omezuje zásobování energií zánětlivého procesu inhibicí tvorby ATP. Ovlivňuje podkorová centra termoregulace a citlivosti na bolest. Snížení obsahu skleníkových plynů (hlavně PGE₁ ) v centru termoregulace vede ke snížení tělesné teploty v důsledku rozšíření kožních cév a zvýšeného pocení. Analgetický účinek je dán účinkem na centra citlivosti na bolest, dále periferním protizánětlivým účinkem a schopností salicylátů snižovat algogenní účinek bradykininu. Snížení obsahu tromboxanu A₂ u krevních destiček vede k nevratnému potlačení agregace a mírně rozšiřuje cévy. Protidestičkový účinek přetrvává 7 dní po jednorázové dávce. Řada klinických studií prokázala, že významné inhibice adheze krevních destiček je dosaženo při dávkách až 30 mg. Zvyšuje fibrinolytickou aktivitu plazmy a snižuje koncentraci koagulačních faktorů závislých na vitaminu K (II, VII, IX, X). Stimuluje vylučování kyseliny močové, protože je narušena její reabsorpce v ledvinových tubulech.

Po perorálním podání se zcela vstřebá. V přítomnosti enterosolventního povlaku (odolného vůči působení žaludeční šťávy a neumožňuje vstřebávání kyseliny acetylsalicylové v žaludku) se vstřebává v horní části tenkého střeva. Během vstřebávání podléhá presystémové eliminaci ve střevní stěně a v játrech (deacetyluje se). Absorbovaná část je velmi rychle hydrolyzována speciálními esterázami, takže T_1/2 kyselina acetylsalicylová není delší než 15–20 minut. V těle cirkuluje (75–90 % ve spojení s albuminem) a je distribuován do tkání ve formě aniontu kyseliny salicylové. C_max je dosaženo přibližně po 2 hodinách Kyselina acetylsalicylová se prakticky neváže na bílkoviny krevní plazmy. Během biotransformace v játrech se tvoří metabolity, které se nacházejí v mnoha tkáních a moči. Vylučování salicylátů probíhá primárně aktivní sekrecí v renálních tubulech v nezměněné formě a ve formě metabolitů. Vylučování nezměněné látky a metabolitů závisí na pH moči (při alkalizaci moči se zvyšuje ionizace salicylátů, zhoršuje se jejich reabsorpce a výrazně se zvyšuje vylučování).

Aplikace látky Kyselina acetylsalicylová

ICHS, přítomnost několika rizikových faktorů pro ICHS, němá ischemie myokardu, nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu (ke snížení rizika opakovaného infarktu myokardu a úmrtí po infarktu myokardu), opakovaná přechodná mozková ischemie a ischemická cévní mozková příhoda u mužů, náhrada srdeční chlopně ( prevence a léčba tromboembolie), balónková koronární angioplastika a instalace stentu (snížení rizika opětovné stenózy a léčba sekundární disekce koronárních tepen), dále u neaterosklerotických lézí koronárních tepen (Kawasakiho nemoc), aortoarteritidy (Takayasuova nemoc ), chlopenní mitrální srdeční vady a fibrilace síní, prolaps mitrální chlopně (prevence tromboembolie), recidivující plicní embolie, Dresslerův syndrom, plicní infarkt, akutní tromboflebitida. Horečka při infekčních a zánětlivých onemocněních. Bolestivý syndrom slabé a střední intenzity různého původu vč. hrudní radikulární syndrom, lumbago, migréna, bolest hlavy, neuralgie, bolest zubů, myalgie, artralgie, algodismenorea. V klinické imunologii a alergologii se používá v postupně se zvyšujících dávkách k dlouhodobé „aspirinové“ desenzibilizaci a vytvoření stabilní tolerance k NSA u pacientů s „aspirinovým“ astmatem a „aspirinovou“ triádou.

Dle indikací: revmatismus, revmatická chorea, revmatoidní artritida, infekčně-alergická myokarditida, perikarditida – v současnosti užíváno velmi zřídka.

Kontraindikace

Přecitlivělost, vč. „aspirinová“ triáda, „aspirinové“ astma; hemoragická diatéza (hemofilie, von Willebrandova choroba, teleangiektázie), disekující aneuryzma aorty, srdeční selhání, akutní a recidivující erozivní a ulcerózní onemocnění gastrointestinálního traktu, gastrointestinální krvácení, akutní selhání ledvin nebo jater, iniciální hypoprotrombinémie, nedostatek vitaminu K, trombocytopenie, trombotické trombocytopenická purpura, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, těhotenství (I a III trimestr), kojení, dětství a dospívání do 15 let při použití jako antipyretikum (riziko rozvoje Reyeova syndromu u dětí s horečkou v důsledku virových onemocnění).

Omezení aplikace

Hyperurikémie, nefrolitiáza, dna, žaludeční a duodenální vředy (anamnéza), těžká dysfunkce jater a ledvin, bronchiální astma, CHOPN, nosní polypóza, nekontrolovaná arteriální hypertenze.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání velkých dávek salicylátů v prvním trimestru těhotenství je spojeno se zvýšeným výskytem defektů plodu (rozštěpy patra, srdeční vady). Ve druhém trimestru těhotenství lze salicyláty předepisovat pouze po posouzení rizik a přínosů. Podávání salicylátů ve třetím trimestru těhotenství je kontraindikováno.

Salicyláty a jejich metabolity přecházejí v malých množstvích do mateřského mléka. Náhodný příjem salicylátů během laktace není doprovázen vývojem nežádoucích reakcí u dítěte a nevyžaduje ukončení kojení. Při dlouhodobém užívání nebo vysokých dávkách je však třeba kojení přerušit.

Nežádoucí účinky látky Kyselina acetylsalicylová

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): trombocytopenie, anémie, leukopenie.

Z trávicího traktu: NSAID gastropatie (dyspepsie, bolest v epigastrické oblasti, pálení žáhy, nevolnost a zvracení, těžké krvácení v gastrointestinálním traktu), ztráta chuti k jídlu.

Alergické reakce: hypersenzitivní reakce (bronchospasmus, laryngeální edém a kopřivka), vznik „aspirinového“ bronchiálního astmatu a „aspirinové“ triády (eozinofilní rýma, recidivující nosní polypózy, hyperplastická sinusitida) na základě haptenového mechanismu.

Ostatní: zhoršená funkce jater a/nebo ledvin, Reyeův syndrom u dětí (encefalopatie a akutní ztučnění jater s rychlým rozvojem jaterního selhání).

Při dlouhodobém užívání – závratě, bolesti hlavy, tinitus, snížená ostrost sluchu, rozmazané vidění, intersticiální nefritida, prerenální azotémie se zvýšenou hladinou kreatininu v krvi a hyperkalcémie, papilární nekróza, akutní selhání ledvin, nefrotický syndrom, krevní onemocnění, aseptická meningitida, zvýšené příznaky městnavého srdečního selhání, edému, zvýšených hladin aminotransferáz v krvi.

Interakce

Zvyšuje toxicitu methotrexátu, snižuje jeho renální clearance, účinky narkotických analgetik (kodein), perorálních antidiabetik, heparinu, nepřímých antikoagulancií, trombolytik a inhibitorů agregace krevních destiček, snižuje účinek urikosurických léků (benzbromaron, sulfinpyrazon), antihypertenziv, diuretika (spironolakton, furosemid). Paracetamol a kofein zvyšují riziko nežádoucích účinků. Glukokortikoidy, ethanol a léky obsahující ethanol zesilují negativní účinek na sliznici trávicího traktu a zvyšují clearance. Zvyšuje koncentraci digoxinu, barbiturátů, solí lithia v plazmě. Antacida obsahující hořčík a/nebo hliník zpomalují a zhoršují vstřebávání kyseliny acetylsalicylové. Myelotoxická léčiva zesilují projevy hematotoxicity kyseliny acetylsalicylové.

Nadměrná dávka

Může se objevit po jedné velké dávce nebo při dlouhodobém užívání. Pokud je jednorázová dávka nižší než 150 mg/kg, akutní otrava je považována za mírnou, 150–300 mg/kg za středně těžkou a při použití vyšších dávek na těžkou otravu.

Příznaky: salicylový syndrom (nevolnost, zvracení, tinitus, rozmazané vidění, závratě, silné bolesti hlavy, celková malátnost, horečka – špatné prognostické příznaky u dospělých). K závažnějším otravám patří strnulost, křeče a kóma, nekardiogenní plicní edém, těžká dehydratace, poruchy acidobazické rovnováhy (nejprve respirační alkalóza, poté metabolická acidóza), selhání ledvin a šok.

Při chronickém předávkování koncentrace stanovená v plazmě dobře nekoreluje se závažností intoxikace. Největší riziko rozvoje chronické intoxikace je pozorováno u starších lidí při užívání více než 100 mg/kg/den po dobu několika dnů. U dětí a starších pacientů nejsou počáteční příznaky salicylicismu vždy patrné, proto je vhodné pravidelně stanovovat koncentraci salicylátů v krvi. Hladiny nad 70 mg% ukazují na střední nebo těžkou otravu; nad 100 mg% – extrémně závažné, prognosticky nepříznivé. Středně těžká otrava vyžaduje hospitalizaci po dobu nejméně 24 hodin.

Léčba: provokace zvracení, podávání aktivního uhlí a laxativ, sledování acidobazické rovnováhy a rovnováhy elektrolytů; v závislosti na metabolickém stavu – podávání hydrogenuhličitanu sodného, ​​roztoku citrátu sodného nebo laktátu sodného. Zvýšení rezervní alkality zvyšuje vylučování kyseliny acetylsalicylové v důsledku alkalizace moči. Alkalinizace moči je indikována při hladině salicylátů nad 40 mg%, zajištěna intravenózní infuzí hydrogenuhličitanu sodného – 88 mEq v 1 litru 5% roztoku glukózy rychlostí 10-15 ml/kg/h. Obnova bcc a indukce diurézy (dosaženo podáním bikarbonátu ve stejné dávce a ředění, opakovat 2-3x); Je třeba mít na paměti, že intenzivní infuze tekutin u starších pacientů může vést k plicnímu edému. Použití acetazolamidu k alkalizaci moči se nedoporučuje (může způsobit acidemii a zvýšit toxický účinek salicylátů). Hemodialýza je indikována, když jsou hladiny salicylátu vyšší než 100–130 mg %, au pacientů s chronickou otravou – 40 mg % nebo nižší, pokud je to indikováno (refrakterní acidóza, progresivní zhoršení, těžké poškození centrálního nervového systému, plicní edém a selhání ledvin). U plicního edému – mechanická ventilace směsí obohacenou kyslíkem v režimu pozitivního end-exspiračního tlaku; K léčbě mozkového edému se používá hyperventilace a osmotická diuréza.

Dávkování a podávání

uvnitř, Dávkovací režim závisí na indikacích pro použití. Obvyklé dávky pro dospělé při použití jako antipyretikum a analgetikum jsou 500–1000 mg/den (až 3 g), rozdělené do 3 dávek.

Pro infarkt myokardu, stejně jako pro sekundární prevenci u pacientů, kteří prodělali infarkt myokardu – 40–325 mg jednou denně (obvykle 1 mg). Jako inhibitor agregace trombocytů – v dávce 160–300 mg/den, dlouhodobě. U dynamických oběhových poruch u mužů, mozkové tromboembolie vč. pro prevenci relapsů – 325 mg/den s postupným zvyšováním na maximálně 325 g/den. K prevenci trombózy nebo uzávěru aortálního zkratu – 1 mg každých 325 hodin intranazálně zavedenou žaludeční sondou, poté 7 mg perorálně 325krát denně (obvykle v kombinaci s dipyridamolem, který se vysazuje po 3 týdnu, pokračuje se dlouhodobě léčba kyselinou acetylsalicylovou).

Bezpečnostní opatření

Současné užívání s jinými NSAID a glukokortikoidy je nežádoucí. 5–7 dní před operací je nutné vysadit lék (ke snížení krvácení během operace a v pooperačním období).

Pravděpodobnost rozvoje gastropatie NSAID je snížena při předepisování po jídle, při použití tablet s přísadami pufru nebo potažených speciálním enterosolventním povlakem. Riziko hemoragických komplikací je považováno za nejnižší při použití v dávkách

Je třeba si uvědomit, že u predisponovaných pacientů kyselina acetylsalicylová (i v malých dávkách) snižuje vylučování kyseliny močové z těla a může způsobit rozvoj akutního záchvatu dny.

Při dlouhodobé terapii se doporučuje pravidelně provádět krevní testy a vyšetřovat stolici na skrytou krev. Vzhledem k pozorovaným případům hepatogenní encefalopatie se nedoporučuje k úlevě od febrilního syndromu u dětí.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Pracovní zkušenosti: 63 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Kyselina acetylsalicylová

Obchodní název	Cena za balení, rub.
ASK-kardio	z 61.50 176.00 na
Aspicor®	147.00
Aspirin®	454.00
Aspirin® Cardio	z 46.00 318.00 na
Aspirin® Express	z 326.00 446.00 na
Acecardol®	z 18.00 24.00 na
Kyselina acetylsalicylová	z 29.00 42.00 na
Kardio s kyselinou acetylsalicylovou	z 56.00 142.00 na
Kyselina acetylsalicylová Medisorb	z 21.00 50.00 na
Obnova kyseliny acetylsalicylové	z 188.00 188.00 na
Kyselina acetylsalicylová-UBF	z 15.00 28.00 na
CardiASK®	z 40.00 113.00 na
SANOVASK®	z 77.00 90.00 na
Trombo ACC®	z 137.00 158.00 na
Thrombopol®	48.50
Trombosten	z 148.00 148.00 na
Upsarin UPSA®	z 241.00 292.00 na

Všichni kardiologové na světě tvrdí, že kyselina acetylsalicylová nebo aspirin by měly být předepisovány všem pacientům s rizikem komplikací z kardiovaskulárního systému. Předpokládá se, že tento lék by měl užívat každý, kdo nemá žádné kontraindikace.

Co dělá aspirin?

Ukazuje se, že aspirin zabraňuje slepování krevních destiček; právě tato vlastnost aspirinu se používá k prevenci onemocnění, které jsou doprovázeny tvorbou krevních sraženin.

Jedná se o onemocnění jako křečové žíly, angina pectoris, hypertenze, cévní mozková příhoda, infarkt myokardu. Lék se používá speciálně k prevenci komplikací, to znamená, že je schopen ředit krev.

Aspirin má však jako všechna protizánětlivá léčiva důležitý vedlejší účinek – vznik zánětlivých změn v žaludku, vznik vředů na zažívacím traktu a po delším užívání hrozí žaludeční krvácení.

Je třeba poznamenat, že v současné době je zavedena výroba enterosolventního aspirinu, lék je uzavřen ve skořápce, která se nerozpouští žaludečními enzymy a začíná se trávit až ve střevech, kde účinek aspirinu není tak nebezpečný . Takové aspiriny jsou vhodné pro každého a dokonce i pro lidi, kteří tuto drogu netolerují. Mohou být předepsány pacientům trpícím erozivní gastritidou, peptickým vředem, ale ne exacerbací. Tobolka nebo tableta se musí užívat bez žvýkání nebo lámání.

Vědci zjistili, že nitroglycerinové přípravky, které jsou předepisovány souběžně s užíváním aspirinu, snižují negativní účinek aspirinu na gastrointestinální trakt. Totiž užívání nitrátů snižuje riziko krvácivých vředů o 40 %.

Existuje mylná představa, že aspirin je nahrazen kyselinou askorbovou. Ne a zase ne. To jsou úplně jiné drogy. Kyselinu acetylsalicylovou nelze nahradit citronem nebo kiwi a žádný doplněk stravy není alternativou aspirinu. Příroda ale poskytuje aspirin ve formě lučního nebo lučního. Hlavní složkou této byliny jsou deriváty kyseliny salicylové. Lučníček příznivě působí na lidský organismus, aniž by způsoboval vedlejší účinky, které jsou charakteristické pro salicyláty. Pokud užíváte lučinu dlouhodobě, řekněme jeden rok, pak se sníží hladina cholesterolu, zlepší se tep, zmizí dušnost a normalizuje se krevní tlak. Ale abyste mohli začít užívat lučinu, musíte se poradit se svým lékařem.

Pro preventivní účely bylinkáři doporučují:

1 lžička Uvařte mletou lučinu v konvici spolu se zeleným čajem, nechte 7-10 minut a užívejte 1-3 šálky denně kdykoliv.

Pokud váš krevní tlak stoupá ve 30 letech a pokud vaši příbuzní trpí KVO, pak byste měli po konzultaci s lékařem již užívat aspirin, tedy začít s prevencí KVO, přirozeně, podle stavu kardiovaskulárního systému. A musíme si také uvědomit, že po 45 letech se riziko srdečních komplikací několikrát zvyšuje. . Proto byste neměli zapomínat na aspirin!

Mimochodem! Vědci nedávno zjistili, že při dlouhodobém užívání aspirin zabraňuje rozvoji některých typů rakoviny, jako je rakovina tlustého střeva, žaludku, jícnu, hltanu a dokonce i rakoviny prsu. A pokud je onemocnění diagnostikováno v raných stádiích, pak pravidelné užívání aspirinu zpomalí růst maligních nádorů.

Při odchodu z nemocnice musíte pečlivě poslouchat doporučení ošetřujícího lékaře a přísně je dodržovat. Mnoho pacientů věří, že po léčbě v nemocnici jsou osvobozeni od své nemoci. Ale to je mylná představa. Nemoc díky úsilí lékaře ustoupila, ale do budoucna je třeba ji držet „na uzdě“, tedy důsledně dodržovat rozvrh práce a odpočinku, užívat doporučené léky včetně aspirinu. A pořád dokola. A pak nebudete čelit opakovaným hospitalizacím kvůli komplikacím. A pokud chcete žít dlouhý život, aniž byste onemocněli, poraďte se s místním lékařem a užívejte aspirin, abyste předešli komplikacím kardiovaskulárních onemocnění.

GBUZ SO “Městská nemocnice Kamensk-Uralsky”