Ceftriaxon je cefalosporinové antibiotikum třetí generace pro parenterální použití, má baktericidní účinek, inhibuje syntézu buněčné membrány a in vitro inhibuje růst většiny grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Ceftriaxon je odolný vůči beta-laktamázovým enzymům (penicilináze i cefalosporináze, produkované většinou grampozitivních a gramnegativních bakterií). Účinné proti následujícím mikroorganismům

Staphylococcus aureus (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes.

Poznámka: Staphylococcus spp., odolný vůči meticilinu, je také odolný vůči ceftriaxonu. Většina kmenů enterokoků (např. Streptococcus faecalis) je také odolná vůči ceftriaxonu

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (některé kmeny jsou rezistentní), Eschenchia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (některé kmeny Salmonsella jsou rezistentní) (včetně Salmonella typhi), Serratia spp. (včetně Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (včetně Vibrio cholerae), Yersinia spp. (včetně Yersinia enterocolitica)

Poznámka: Mnoho kmenů uvedených mikroorganismů, které se trvale množí v přítomnosti jiných antibiotik, například peniciliny, cefalosporiny první generace a aminoglykosidy, jsou citlivé na ceftriaxon. Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxon jak in vitro, tak v experimentech na zvířatech. Podle klinických údajů má ceftriaxon dobrou účinnost u primární a sekundární syfilis.

Bacteroides spp. (včetně některých kmenů Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (včetně Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (kromě Fusobacterium mostiferum. Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Poznámka: Některé kmeny mnoha Bacteroides spp. (např. Bacteroides fragilis), které produkují beta-laktamázu, jsou odolné vůči ceftriaxonu. Ke stanovení citlivosti mikroorganismů je nutné použít disky obsahující ceftriaxon, protože bylo prokázáno, že in vitro mohou být některé kmeny patogenů rezistentní na klasické cefalosporiny.

Při parenterálním podání ceftriaxon dobře proniká do tělesných tkání a tekutin.

Biologická dostupnost – 100 %, doba dosažení maximální koncentrace v krevním séru (Tcmax) po im podání je 2-3 hodiny, po iv podání – na konci infuze.

Maximální koncentrace (Cmax) po intramuskulárním podání v dávkách 0,5 a 1 g je 38 a 76 mcg/ml. Cmax při IV dávkách 0.5, 1 a 2 g – 82, 151, 257 mcg/ml, v daném pořadí.

ČTĚTE VÍCE
Kde můžete infrazářič použít?

Dobře proniká do mozkomíšního moku při zánětech mozkových blan. Komunikace s plazmatickými proteiny – 83-96 %. Distribuční objem – 0,12-0,14 l/kg (5,78-13,5 l), u dětí – 0,3 l/kg, plazmatická clearance – 0,58-1,45 l/h, renální clearance – 0,32-0,73 l/h.

Poločas (T½) po intramuskulárním podání je 5,8-8,7 hodin, po intravenózním podání v dávce 50-75 mg/kg u dětí s meningitidou – 4,3-4,6 hodin, u pacientů podstupujících hemodialýzu (CC 0-5 ml /min-14,7 hodin, CC 5-15 ml/min-15,7 hodin), 16-30 ml/min-11,4 hodin, CC 31-60 ml/min-12,4 hodin.

Vylučuje se nezměněný – 33–67 % ledvinami, 40–50 % – se žlučí do střev, kde dochází k inaktivaci. U novorozenců se asi 70 % léčiva vylučuje ledvinami. Hemodialýza je neúčinná.

Průnik do mozkomíšního moku: u novorozenců a dětí se zánětem mozkových blan proniká ceftriaxon do mozkomíšního moku, zatímco u bakteriální meningitidy difunduje do mozkomíšního moku průměrně 17 % koncentrace léčiva v krevním séru, což je přibližně 4krát více než u aseptické meningitidy meningitidy. 24 hodin po intravenózním podání ceftriaxonu v dávce 50-100 mg/kg tělesné hmotnosti překračuje koncentrace v mozkomíšním moku 1,4 mg/l. U dospělých pacientů s meningitidou 2-25 hodin po podání ceftriaxonu v dávce 50 mg/kg tělesné hmotnosti koncentrace ceftriaxonu mnohonásobně překročila minimální inhibiční dávku, která je nezbytná k potlačení patogenů, které meningitidu nejčastěji způsobují

Indikace pro použití

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená patogeny citlivými na ceftriaxon: sepse, meningitida, břišní infekce (peritonitida, infekce gastrointestinálního traktu, žlučových cest), diseminovaná lymská borelióza, infekce kostí, kloubů, měkkých tkání, kůže, infekce u pacientů s nízkou imunita, infekce ledvin a močových cest, infekce dýchacích cest (včetně zápalu plic), dále infekce orgánů ORL, urogenitální infekce (včetně kapavky). Prevence infekcí v pooperačním období.

Přecitlivělost na cefalosporiny, peniciliny, karbapenemy. První trimestr těhotenství

Hyperbilirubinémie u novorozenců, předčasně narozených dětí, selhání ledvin/jater, ulcerózní kolitida, enteritida nebo kolitida spojená s užíváním antibakteriálních léků, těhotenství 2-3 trimestr, kojení.

Užívání v těhotenství a při kojení

U těhotných žen ve 2.-3. trimestru by měl být lék použit pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Pokud je předepsáno během kojení, musí být kojení přerušeno.

ČTĚTE VÍCE
Je možné brambory před uskladněním na zimu umýt?

Dávkování a podávání

Lék se používá intramuskulárně a intravenózně.

Pro dospělé a děti od 12 let

Průměrná denní dávka je 1-2 g ceftriaxonu jednou denně nebo 1-0.5 g každých 1 hodin.

V závažných případech nebo v případech infekcí způsobených středně citlivými patogeny lze denní dávku zvýšit na 4 g.

Pro novorozence (do dvou týdnů věku): 20-50 mg/kg tělesné hmotnosti denně (nedoporučuje se překračovat dávku 50 mg/kg tělesné hmotnosti z důvodu nezralého enzymatického systému novorozenců). Při stanovení dávky by se neměl dělat rozdíl mezi donošenými a nedonošenými dětmi.

Pro kojence od 15 dnů a děti do 12 let

Denní dávka je 20-80 mg/kg tělesné hmotnosti 1krát denně.

U dětí s tělesnou hmotností 50 kg nebo více je třeba dodržovat dávkování pro dospělé. Dávky vyšší než 50 mg/kg tělesné hmotnosti by měly být podávány formou intravenózní infuze po dobu alespoň 30 minut.

Záleží na povaze závažnosti onemocnění. Jako vždy u antibiotické terapie by podávání léku mělo pokračovat alespoň 48-72 hodin po normalizaci tělesné teploty a potvrzení eradikace patogenu.

U bakteriální meningitidy u novorozenců a dětí je počáteční dávka 100 mg/kg tělesné hmotnosti jednou denně (maximálně 4 g). Jakmile je patogenní mikroorganismus izolován a je stanovena jeho citlivost, musí být dávka odpovídajícím způsobem snížena. Nejlepších výsledků bylo dosaženo s následujícími obdobími terapie:

Patogen Délka terapie

Neisseria meningitidis 4 dny

Haemophilus influenza 6 dní

Streptococcus pneumonia 7 dní

Citlivá enterobakteriaceáza 10-14 dní

Pro léčbu kapavky způsobené jak kmeny tvořícími penicilinázu, tak kmeny netvořícími penicilinázu je doporučená dávka 250 mg jednou intramuskulárně.

50 mg/kg (nejvyšší denní dávka 2 g) pro dospělé a děti starší 12 let, 1krát denně po dobu 14 dnů.

Prevence v před- a pooperačním období

V závislosti na riziku infekce se doporučuje jednorázové podání ceftriaxonu v dávce 30-90 g 1-2 minut před operací.U operací na tlustém střevě a konečníku je doplňkové podání léku ze skupiny 5-nitroimidazolů. doporučeno.

Selhání funkce ledvin a jater

U pacientů s poruchou funkce ledvin, za předpokladu, že funkce jater je normální, není třeba snižovat dávku ceftriaxonu. Pouze v případě preterminálního selhání ledvin (clearance kreatininu pod 10 ml/min) je nutné, aby denní dávka ceftriaxonu nepřesáhla 2 g.

ČTĚTE VÍCE
V jaké vzdálenosti od sebe mám rozchodníky zasadit?

U pacientů s poruchou funkce jater, za předpokladu zachování funkce ledvin, není také nutné snižovat dávku ceftriaxonu.

V případech současné přítomnosti závažné jaterní a ledvinové patologie musí být koncentrace ceftriaxonu v krevním séru pravidelně monitorována. U pacientů podstupujících hemodialýzu není po tomto výkonu potřeba měnit dávku léku. Koncentrace ceftriaxonu v krevním séru by však měla být sledována pro možnost úpravy dávky. Protože rychlost eliminace u těchto pacientů může být snížena.

Pro intramuskulární aplikaci je třeba 1 g léčiva zředit ve 3,5 ml 1% roztoku lidokainu a injikovat hluboko do relativně velkého svalu (gluteus), doporučuje se vstříknout maximálně 1 g léčiva do jedné hýždě. Test aspirace zabraňuje předávkování. Roztok lidokainu by se nikdy neměl podávat intravenózně!

Pro intravenózní injekci je třeba 1 g léčiva zředit v 10 ml vody denně a podávat intravenózně pomalu po dobu 2-4 minut.

Pro intravenózní infuzi musí být 2 g prášku naředěny v přibližně 40 ml roztoku bez vápníku, například: 0,9% roztok chloridu sodného, ​​5% roztok dextrózy, 10% roztok dextrózy, 5% roztok fruktózy. Doba trvání intravenózní infuze je nejméně 30 minut.

Alergické reakce: kopřivka, zimnice nebo horečka, vyrážka, svědění, anafylaktoidní reakce, alergická dermatitida, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), bronchospasmus, eozinofilie, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), sérová nemoc, otok angioedému, ana .

Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, průjem, plynatost, bolest břicha, poruchy chuti, stomatitida, glositida, dyspepsie, pankreatitida, pseudomembranózní enterokolitida, jaterní dysfunkce (zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, méně často – alkalická fosfatáza nebo bilirubin, cholestatická žloutenka), cholelitiáza, „fenomén kalu“ žlučníku.

Z krvetvorných orgánů: leukopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, lymfopenie, leukocytóza, lymfocytóza, monocytóza, trombocytóza, agranulocytóza, trombocytopenie, bazofilie, hemolytická anémie, hypokoagulace, prodloužení (snížení) protrombinového času, zvýšení tromboplastinového času.

Z genitourinárního systému: porucha funkce ledvin (zvýšená koncentrace močoviny v krvi, hyperkreatininémie, glukosurie, hematurie), oligurie, nefrolitiáza, sediment v moči, vaginitida, plísňová infekce pohlavních orgánů.

Místní reakce: flebitida, bolest a ztluštění podél žíly, s intramuskulární injekcí –

bolestivost, pocit tepla, těsnost v místě vpichu.

Jiné: bolest hlavy, závratě, vertigo, krvácení z nosu, křeče, zvýšené pocení, návaly horka, bušení srdce, tvorba sraženin v plicích, alergická pneumonitida, superinfekce

ČTĚTE VÍCE
Kolik hodin můžete pracovat o prázdninách?

Příliš vysoké plazmatické koncentrace ceftriaxonu nelze snížit hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou. K léčbě případů předávkování se doporučují symptomatická opatření.

Ceftriaxon a aminoglykosidy jsou synergické proti mnoha gramnegativním bakteriím.

Není kompatibilní s etanolem.

Ceftriaxon potlačením střevní flóry zabraňuje syntéze vitaminu K.

Interakce s antikoagulancii, nesteroidními protizánětlivými léky a jinými inhibitory agregace krevních destiček zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

Při současném použití s ​​kličkovými diuretiky a jinými nefrotoxickými léky se zvyšuje riziko rozvoje nefrotoxicity.

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky jiných antibiotik; roztoky obsahující vápník.

Při současném závažném selhání ledvin a jater by měla být pravidelně stanovována koncentrace léčiva v plazmě.

U pacientů na hemodialýze je nutné sledovat koncentraci ceftriaxonu v plazmě, protože mohou mít sníženou rychlost eliminace.

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, ukazatele funkčního stavu jater a ledvin.

Ve vzácných případech ultrazvuk žlučníku odhalí tmavé skvrny, které po vysazení zmizí (i když je tento jev doprovázen bolestí v pravém hypochondriu, doporučuje se pokračovat v předepisování antibiotik a provádět symptomatickou léčbu).

Během léčby je použití ethanolu kontraindikováno – jsou možné účinky podobné disulfiramu (zarudnutí obličeje, křeče v žaludku, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, pokles krevního tlaku, tachykardie, dušnost).

I přes podrobný odběr anamnézy, který je u ostatních cefalosporinových antibiotik pravidlem, nelze vyloučit rozvoj anafylaktického šoku, který vyžaduje okamžitou léčbu – nejprve intravenózně podán epinefrin, poté glukokortikosteroidy.

Studie in vitro ukázaly, že stejně jako jiná cefalosporinová antibiotika je ceftriaxon schopen vytěsnit bilirubin navázaný na sérový albumin. Proto u novorozenců s hyperbilirubinémií a zvláště u nedonošených novorozenců vyžaduje použití ceftriaxonu ještě větší opatrnost.

Starší a oslabení pacienti mohou vyžadovat vitamin K.

VLIV NA SCHOPNOST ŘÍZIT VOZIDLA A OVLÁDAT STROJE

Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel, obsluze strojů a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Léková forma v detailu

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání, 1 g v lahvičkách.

Kompletní balení s rozpouštědlem – vodou na injekci.

Sada obsahuje: 1 lahvičku s lékem a 2 ampulky vody na injekci po 5 ml;

Sada je umístěna v jednotlivých kartonových obalech spolu s návodem k lékařskému použití, nožem na ampule nebo vertikutátorem na ampule. Při použití ampulí se zářezy, kroužky nebo tečkami nevkládejte nůž na ampulky ani vertikutátor.

ČTĚTE VÍCE
Jak krmit jahody, aby byly sladké?

10 lahví je umístěno v kartonové krabici spolu s návodem k použití.

50 lahviček spolu s návodem k použití je umístěno v kartonové krabici s 3-5 návody k použití (pro nemocnice)